阿司匹林的規(guī)范應(yīng)

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1、 阿司匹林的規(guī)范應(yīng)用與 胃腸道出血的防范 阿司匹林的A、B、C 乙 酰 水 楊 酸（阿斯匹林，Aspirin）： 非甾體類消炎藥 1.解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用 (1)解熱鎮(zhèn)痛療效明顯可靠，可用于感冒發(fā)熱等。 (2)抗風(fēng)濕性作用強(qiáng)，用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，目前仍為首選藥。 2.抑制血小板聚集、防止血栓形成小劑量可用于預(yù)防腦血栓形成及心肌梗塞。 為什么能預(yù)防腦血栓形成 及心肌梗塞？通 過(guò) 抑 制 血 小 板 前 列 腺 素環(huán) 氧 酶 (PG合 成 酶 )減 少 血栓 素 A2(TXA2)的 生 成 ， 從而 抑 制 血 小 板 的 聚 集 。 阿司匹林廣泛運(yùn)用于血栓栓塞性疾病的預(yù)防一級(jí)預(yù)防對(duì)象

2、：非心血管病患者，其目的是避免或推遲首次心血管病事件。二級(jí)預(yù)防對(duì)象：已確診心血管病患者，其目的是減少再發(fā)生心血管病事件 阿司匹林一級(jí)預(yù)防新推薦沒(méi)有已知冠心病或腦卒中的男性和女性人群4579歲男性5579歲女性55歲女性 45歲男性80歲45-59歲10年心血管風(fēng)險(xiǎn) 4% 60-69歲10年心血管風(fēng)險(xiǎn)9% 70-79歲10年心血管風(fēng)險(xiǎn)12% 55-59歲10年心血管風(fēng)險(xiǎn)3% 60-69歲10年心血管風(fēng)險(xiǎn)8% 70-79歲10年心血管風(fēng)險(xiǎn)11%A級(jí)推薦A級(jí)推薦D級(jí)推薦I statement Calculate Your Risk of Coronary Heart Disease-美國(guó)USPSTF

3、2009 阿司匹林二級(jí)預(yù)防規(guī)范 1、腦動(dòng)脈樣硬化性、腔隙性和原因不明性卒中/TIA患者為減少卒中復(fù)發(fā)或其他血管事件的風(fēng)險(xiǎn)，建議使用，而不能用其他藥物代替。 2、缺血型卒中/TIA后應(yīng)盡早啟動(dòng)服用阿司匹林類藥物 3、如果沒(méi)有禁忌癥，應(yīng)該長(zhǎng)期使用該類藥物。 中華內(nèi)科雜志，2009.3 阿司匹林長(zhǎng)期使用最佳劑量100mg 500-1500 160-325 75-150 75 0 -5-10-15 -20-25-30-35 32%血管事件風(fēng)險(xiǎn)降低比例% 小 劑 量 阿 司 匹 林（ 75-150mg/d）可 以 有 效 用 于 高 ?；?者 嚴(yán) 重 血 管 事 件的 長(zhǎng) 期 預(yù) 防ATC 薈 萃 分

4、析 證 實(shí) ： 小 劑 量 阿 司 匹 林 發(fā) 揮 最 大 效應(yīng)Antithrombotic Trialists Collaboration. BMJ 2002;324:71-86 P0.0001 100 mg 阿 司 匹 林 /天100mg 200mg 300mg 400mg 500mg血小板釋放反應(yīng)（% ） 100mg806040 20 血 小 板 釋 放 反 應(yīng)阿 司 匹 林 （ mg）阿 司 匹 林 在 100mg時(shí) 抑 制 血 小 板 聚 集 作 用 最 明 顯阿司匹林長(zhǎng)期使用最佳劑量100mg 阿司匹林何時(shí)服用好？ 2009新指南建議：早晨服用較晚間服用更加有助于預(yù)防心腦血管事件的

5、發(fā)生。 早晨服用前列環(huán)素水平夜間高于白天，睡前服用夜間低于白天。前列環(huán)素是血栓素A2的生理對(duì)抗劑，其水平升高能抑制血栓形成。 小劑量阿司匹林的劑型及特點(diǎn) 腸 溶 型 ： 拜 阿 司 匹 林 （ 100mg/片 ） 口 服 后 吸 收 迅 速 、 完 全 。 在 胃 內(nèi) 已 開(kāi) 始 吸 收 ， 在 小 腸 上 部 可 吸 收 大 部分 。 吸 收 率 和 溶 解 度 與 胃 腸 道 pH值 有 關(guān) 。 食 物 可 降 低 吸 收 速 率 ， 但 不 影響 吸 收 量 。 2小 時(shí) 血 藥 濃 度 達(dá) 到 峰 值 。 緩 釋 型 ： 協(xié) 美 達(dá) （ 75mg/片 ） 口 服 后 大 部 分 在 小

6、 腸 上 部 吸 收 ， 約 6小 時(shí) 內(nèi) 濃 度 達(dá) 高 峰 ， 吸 收 后 迅 速分 布 到 各 組 織 。 口 服 ， 每 日 劑 量 75 150毫 克 ， 一 次 或 分 次 服 用 或 遵 醫(yī) 囑 ，應(yīng) 整 片 吞 服 。 原 則 ： 長(zhǎng) 期 服 用 必 須 選 用 腸 溶 劑 型 ， 普 通 平 片 胃 腸 道 副 作 用 高 ， 不 適 于長(zhǎng) 期 服 用 ， 泡 騰 片 同 樣 胃 腸 道 副 作 用 大 ， 主 要 用 于 解 熱 鎮(zhèn) 痛 短 期 使 用 。拜 阿 是 德 國(guó) 原 創(chuàng) 的 阿 司 匹 林 ， 其 腸 溶 片 劑 的 質(zhì) 量 是 比 較 好 的 。 多 種 腸

7、溶阿 司 匹 林 中 拜 阿 司 匹 靈 在 模 擬 胃 酸 中 2小 時(shí) 溶 解 率 為 0， 而 許 多 國(guó) 產(chǎn) 阿 司匹 林 溶 解 度 高 達(dá) 6%， 盡 管 其 符 合 國(guó) 家 腸 溶 片 劑 標(biāo) 準(zhǔn) (模 擬 胃 酸 中 2小 時(shí) 溶解 率 10%） ， 但 可 以 想 象 其 胃 腸 道 副 作 用 會(huì) 比 較 多 。 如 沒(méi) 有 消 化 系 統(tǒng) 疾病 ： 慢 性 胃 炎 、 消化 性 潰 瘍 等 建 議 飯前 服 ， 若 有 消 化 系統(tǒng) 疾 病 則 飯 后 服 。 阿司匹林抵抗是怎么回事？ APC抵 抗 ， 有 兩 種 含 義 ：一 是 臨 床 APC抵 抗 ， 指 服 用

8、APC不 能 對(duì) 患 者 發(fā) 生 缺 血 性心 血 管 事 件 提 供 保 護(hù) 作 用 。 這 個(gè) 定 義 為 非 特 異 性 的 ，可 由 多 種 原 因 引 起 ， 并 不 只 限 于 阿 司 匹 林 作 用 。 另 一 種 是 生 物 學(xué) 意 義 上 的 APC抵 抗 ， 指 在 多 項(xiàng) 血 小 板功 能 的 測(cè) 驗(yàn) 中 ， 阿 司 匹 林 未 能 達(dá) 到 預(yù) 期 的 效 果 ， 這 些預(yù) 期 的 效 果 包 括 抑 制 血 栓 素 的 合 成 ， 抑 制 血 小 板 的 聚集 及 延 長(zhǎng) BT。 臨 床 APC抵 抗 可 能 的 原 因 有 （ 不 包 括 生 物 抵 抗 在 內(nèi) ）

9、： 1.非 動(dòng) 脈 粥 樣 斑 塊 引 起 的 血 栓 形 成 （ 紅 色 血 栓 ， 鈣 化 ， 贅 生 物 等 。 ） 。 2.動(dòng) 脈 炎 如何消除阿司匹林抵抗在目前還沒(méi)有可靠的試驗(yàn)和診斷方法的情況下，對(duì)APC抵抗，臨床上的處理還是：1. 確定動(dòng)脈粥樣硬化為主要危險(xiǎn)因素。2. 保證APC的適量(75-150mg/d)長(zhǎng)期堅(jiān)持使用。3. 避免與布洛芬等可能影響其生物效應(yīng)的藥物合用。 哪些情況不能用阿司匹林？ 禁 忌 ： 1、 對(duì) 本 品 過(guò) 敏 者 禁 用 ; 2、 活 動(dòng) 性 潰 瘍 病 或 其 他 原 因 引 起 的 消 化 道 出 血 ; 3、 血 友 病 或 血 小 板 減 少 癥

10、; 4、 有 或 其 他 非 甾 體 抗 炎 藥 過(guò) 敏 史 者 ， 尤 其 是 出現(xiàn) 哮 喘 、 神 經(jīng) 血 管 性 水 腫 或 休 克 者 。 下 列 情 況 應(yīng) 慎 用 ： 1) 有 哮 喘 及 其 他 過(guò) 敏 性 反 應(yīng) 時(shí) ; 2) 葡 萄 糖 -6-磷 酸 脫 氫 酶 缺 陷 者 (本 品 偶 見(jiàn) 引 起 溶 血 性 貧血 ); 3) 痛 風(fēng) (本 品 可 影 響 其 他 排 尿 酸 藥 的 作 用 于 ， 小 劑 量 時(shí) 可能 引 起 尿 酸 滯 留 ); 4) 肝 功 能 減 退 時(shí) 可 加 重 肝 臟 毒 性 反 應(yīng) ， 加 重 出 血 傾 向 ，肝 功 能 不 全 和 肝

11、硬 變 患 者 易 出 現(xiàn) 腎 臟 不 良 反 應(yīng) ; 5) 心 功 能 不 全 或 高 血 壓 ， 大 量 用 藥 時(shí) 可 能 引 起 心 力 衰 竭 或 肺 水 腫 ; 6) 腎 功 能 不 全 時(shí) 有 加 重 腎 臟 毒 性 的 危 險(xiǎn) ; 長(zhǎng)期大量用藥，可見(jiàn)：（1）惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由于本品對(duì)胃粘膜的直接刺激引起）等胃腸道反應(yīng)（發(fā)生率3%9%），停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。（2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽(tīng)力下降。（3）過(guò)敏反應(yīng)：表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克，又稱為阿司匹林哮喘。（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)。損害均是可逆性的，停

12、藥后可恢復(fù)。 阿 司 匹 林 即 使 小 劑 量也 會(huì) 增 加 消 化 道 損 傷的 危 險(xiǎn) 性 ， 阿 司 匹 林與 氯 吡 格 雷 聯(lián) 用 時(shí) 危險(xiǎn) 性 更 高 抗 血 小 板 藥 物 消 化 道 損 傷 的 預(yù) 防 和 治 療 中 國(guó) 專 家 共 識(shí) （ 2009） 阿司匹林是如何導(dǎo)致消化道損傷的？ A 直接局部作用：直接作用于胃粘膜，破壞其疏水保護(hù)屏障，使白三烯等細(xì)胞毒性物質(zhì)釋放增多，進(jìn)而損傷胃腸粘膜。 B 全身作用：抑制環(huán)氧化酶，導(dǎo)致前列腺素生成減少。引起胃腸道粘膜前列腺素E2介導(dǎo)的細(xì)胞保護(hù)作用損壞進(jìn)而損傷胃腸粘膜。氯吡格雷可阻礙已受損的消化道粘膜的愈合。 阿 司 匹 林 損 傷 消

13、 化 道 特 點(diǎn) 1、發(fā)生時(shí)間：服藥后12M為消化道損傷的高發(fā)階段，3M達(dá)高峰。 2、與劑量關(guān)系：隨劑量增加而明顯增加。 3、與劑型的關(guān)系：盡管腸溶片較非腸溶片對(duì)胃粘膜的直接損傷作用明顯降低。但還沒(méi)有證據(jù)表明能明顯降低消化道損傷的危險(xiǎn)。 4、與年齡的關(guān)系：年齡越高，危險(xiǎn)越大。65歲者約1.1%，65歲10.7%與幽門螺旋桿菌的關(guān)系：HP感染可加重?fù)p傷。增加十二指腸潰瘍的風(fēng)險(xiǎn)。長(zhǎng)期使用阿司匹林前建議檢測(cè)HP病根除之。 出現(xiàn)消化道損傷怎么辦？評(píng)估高危人群,權(quán)衡利弊，停藥或減少劑量。同時(shí)清除危險(xiǎn)因素（HP感染、吸煙和飲酒、合并應(yīng)用同類抗炎藥或糖皮質(zhì)激素以及螺內(nèi)酯和抗抑郁藥）合理聯(lián)合應(yīng)用抗血栓藥物。若必須和氯吡格雷聯(lián)用應(yīng)同時(shí)給與PPI，并給與最小有效劑量（75100mg)盡早使用PPI、H2RA和粘膜保護(hù)劑進(jìn)行個(gè)體化治療。 HP根除治療急性出血者及早停藥，血液動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)，紅細(xì)胞壓積25%或HB80g/L%要輸血或內(nèi)鏡下治療。 服用阿司匹林需要注意監(jiān)測(cè)和觀察消化道不適和出血等不良反應(yīng)。尤其在用藥最初12月內(nèi)，注意有無(wú)黑便或不明原因的貧血。長(zhǎng)期服用者每3月檢查大便潛血。建議或準(zhǔn)備為老年人做內(nèi)鏡時(shí)要詢問(wèn)有無(wú)長(zhǎng)期服用阿司匹林史，以免消化道出血的發(fā)生。