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1、阿司匹林(Aspilin),,是應(yīng)用最早,最廣和最普通解熱鎮(zhèn)痛藥抗風(fēng)濕藥。具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)溫和抗血小板聚集等多方面的藥理作用,發(fā)揮藥效迅速,藥效肯定,超劑量易于診斷和處理,很少發(fā)生過敏反應(yīng)。常用于感冒發(fā)熱,頭痛、神經(jīng)痛關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、風(fēng)濕熱、急性內(nèi)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及牙痛等。,阿司匹林的歷史,最早是柳樹類植物的提取物(天然水楊酸),古蘇美爾人記載用柳樹葉子治療關(guān)節(jié)炎。 古埃及的最古老的醫(yī)學(xué)文獻(xiàn)埃伯斯紙草文稿記錄了埃及人至少在公元前二千多年以前已經(jīng)知道干的柳樹葉子的止痛功效。 古希臘醫(yī)師希波克拉底在公元前5世紀(jì)記錄了柳樹皮的藥效,這一知識(shí)被后來的蓋倫等古希臘和羅馬名醫(yī)反復(fù)引用。
2、中國(guó)古人也很早就發(fā)現(xiàn)了柳樹的藥用價(jià)值。據(jù)神農(nóng)本草經(jīng)記載,柳之根、皮、枝、葉均可入藥,有祛痰明目,清熱解毒,利尿防風(fēng)之效,外敷可治牙痛。,柳樹在歐洲一直都被很好地用來做藥物,直到中世紀(jì)木材業(yè)的大發(fā)展。因?yàn)樾枨蟮木薮?,在很多地方的柳樹無法繼續(xù)被提供作為藥用。 1763年,有個(gè)叫斯通的學(xué)者向英國(guó)皇家學(xué)會(huì)報(bào)告了用柳皮粉醫(yī)治發(fā)燒的療法,指出柳皮還能治療瘧疾。 自從發(fā)現(xiàn)美洲以后,歐洲人就改用南美進(jìn)口的奎寧做止痛退燒藥。但是當(dāng)拿破侖的法國(guó)海軍敗給英國(guó)海軍之后,歐洲大陸的海外貿(mào)易被封鎖。法國(guó)等歐洲大陸國(guó)家不得不重新用利用柳樹等易得的止痛藥。 1828年,法國(guó)藥學(xué)家Henri Leroux和意大利化學(xué)家Raff
3、aele Piria終于成功地從柳樹皮里分離提純出了活性成分水楊苷。這個(gè)苦味的提取物的名稱是從柳樹的拉丁名Salix alba得來的。因?yàn)樗乃嵛?,人們通常稱它水楊酸.后來這種德國(guó)化學(xué)家赫爾曼科爾貝成功實(shí)現(xiàn)了它的人工合成。但是水楊酸做為藥物并不成功,它有一種極為難吃的味道,而且對(duì)胃的刺激很大,1897年,德國(guó)拜耳公司的化學(xué)家費(fèi)利克斯霍夫曼(Felix Hoffman)給水楊酸分子加了一個(gè)乙?;?,發(fā)明了乙酰水楊酸,也就是現(xiàn)在的阿司匹林。根據(jù)拜耳公司的官方歷史,霍夫曼的研究動(dòng)力來源于他的父親服用水楊酸時(shí)候?qū)λ幍膹?qiáng)烈味道和副作用的抱怨。 其實(shí)在阿司匹林的發(fā)明過程中,費(fèi)利克斯霍夫曼的上司,一個(gè)猶太人化
4、學(xué)家阿圖爾艾興格林 起到了重要的作用,是他指導(dǎo)費(fèi)利克斯霍夫曼完成阿司匹林的合成的。阿圖爾艾興格林的辛酸故事發(fā)生在1934年至1949年間。1934年,費(fèi)利克斯霍夫曼宣稱是他本人發(fā)明了阿司匹林。當(dāng)時(shí)的德國(guó)正處在納粹統(tǒng)治的黑暗時(shí)期,對(duì)猶太人的迫害已經(jīng)愈演愈烈。在這種情況下,狂妄的納粹統(tǒng)治者更不愿意承認(rèn)阿司匹林的發(fā)明者有猶太人這個(gè)事實(shí),于是便將錯(cuò)就錯(cuò)把發(fā)明家的桂冠戴到了費(fèi)利克斯霍夫曼一個(gè)人的頭上,為他們的“大日耳曼民族優(yōu)越論”貼金。納粹統(tǒng)治者為了堵住阿圖爾艾興格林的嘴,還把他關(guān)進(jìn)了集中營(yíng)。第二次世界大戰(zhàn)結(jié)束后,大約在1949年前后,阿圖爾艾興格林又提出這個(gè)問題,但不久他就去世了。,乙酰水楊酸在拜耳公
5、司合成出來后最初并沒有引起當(dāng)時(shí)的藥物部門主任Heinrich Dreser的重視,幾乎被打入冷宮。但是最終還是進(jìn)行了動(dòng)物和人體實(shí)驗(yàn),這些實(shí)驗(yàn)的成功很快就使拜耳公司決定把它投入市場(chǎng)。這種藥物被正式命名為阿司匹林(Aspirin)。A指乙酰基(Acetyl),spir來自水楊酸的另一種來源灌木繡線菊(spireae),in是當(dāng)時(shí)藥名的常用的結(jié)尾。 1899年,拜耳公司給約三萬名醫(yī)生發(fā)去了阿司匹林的宣傳資料。很快,阿司匹林就成了世界上最暢銷的藥物。而拜耳公司也在世界各地包括美國(guó)設(shè)立了阿司匹林的生產(chǎn)廠家。但是拜耳公司的這個(gè)著名藥物的命運(yùn)即將在來臨的世界大戰(zhàn)中改變。 1914年,第一次世界大戰(zhàn)爆發(fā),戰(zhàn)火
6、很快席卷歐洲,亞洲和美洲。拜耳公司很快成了戰(zhàn)爭(zhēng)的受害者。1919年,它的海外的資產(chǎn)(包括專利和商標(biāo))作為賠償被勝利的同盟國(guó),英國(guó),法國(guó),美國(guó)等獲得。拜耳公司估計(jì)年的銷售總額只有戰(zhàn)爭(zhēng)爆發(fā)前1913年的三分之二。 戰(zhàn)后在美國(guó)和加拿大,斯特林藥業(yè)公司以五百萬美元的價(jià)格獲得了拜耳公司的資產(chǎn),包括拜耳的名稱和著名商標(biāo)的使用權(quán)。當(dāng)阿司匹林的專利過期以后,市場(chǎng)上充斥了各廠家生產(chǎn)的乙酰水楊酸。雖然后來拜耳公司逐步獲得了不含其他70多個(gè)國(guó)家的阿司匹林的商品名,但在美國(guó)這個(gè)世界最大的藥物市場(chǎng)上,戰(zhàn)后的幾十年里它不得不以另一個(gè)名字來銷售阿司匹林。直到1994年,拜耳公司才從斯特林藥業(yè)公司的新主人SmithKline
7、Bercham公司買回了阿司匹林的產(chǎn)權(quán),價(jià)錢是十億美元。拜耳公司為在美國(guó)贖回自己的名稱和商標(biāo)付出了天價(jià)。,1、起初阿司匹林熱病、風(fēng)濕病和痛風(fēng)的治療。20世紀(jì)初著名的意大利歌唱家恩里克卡魯索、捷克作家弗朗茨卡夫卡都服用阿司匹林,效果很好。 2、近年,阿司匹林還被發(fā)現(xiàn)具有抗血小板過度凝集作用, 1982年英國(guó)藥理學(xué)家約翰因此獲得了諾貝爾醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。 1988年美國(guó)2萬多名男性醫(yī)師參與的一項(xiàng)研究表明,阿司匹林可以使首次心肌梗死發(fā)生率降低44,掀開了阿司匹林可以有效預(yù)防冠心病、腦梗死的新篇章。 2007年,美國(guó)預(yù)防學(xué)會(huì)將阿司匹林、兒童免疫接種和戒煙并列為目前最有效的三種預(yù)防醫(yī)學(xué)措施。 3、阿司匹林的神奇還不止于此,1988年澳大利亞的G. Kune教授根據(jù)研究結(jié)果第一次提出阿司匹林可以預(yù)防癌癥。2007年,一項(xiàng)針對(duì)近8萬名美國(guó)注冊(cè)女護(hù)士、隨訪長(zhǎng)達(dá)24年的研究再次證實(shí)阿司匹林可以顯著降低癌癥死亡風(fēng)險(xiǎn)。,阿司匹林的作用,