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1、第第3434章章 性激素類藥及避孕藥性激素類藥及避孕藥性激素類藥與避孕藥性激素 Gonadal hormones 雌激素 Estrogen孕激素 Progestogens雄激素 Androgens避孕藥 Contraceptives性激素的分泌調(diào)節(jié)及作用機(jī)制女性激素的分泌與子宮內(nèi)膜分泌和排卵的關(guān)系 第二節(jié) 雌激素類藥及抗雌激素類藥一、雌激素類藥 天然雌激素：雌二醇 Estradiol 人工合成：炔雌醇 Ethinyl estradiol 乙烯雌酚 Diaethystibestrol雌激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)藥理作用與臨床應(yīng)用1）促進(jìn)女性第二性征和性器官發(fā)育成熟，參與月經(jīng)周期的形成（作用于子宮內(nèi)膜增殖期）
2、替代療法：卵巢功能低下和閉經(jīng) 功能性子宮出血藥理作用與臨床應(yīng)用2）雌激素替代作用和抑制CnRH的分泌 絕經(jīng)期綜合癥 絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥 藥理作用與臨床應(yīng)用3）作用下丘腦-垂體，抑制CnRH的釋放（較大劑量），抑制排卵作用 避孕4）對(duì)抗雄激素作用 前列腺癌 青春期痤瘡 藥理作用與臨床應(yīng)用5）抑制乳汁分泌 回乳6）抑制腺垂體促性腺激素分泌，雌酮減少 晚期乳腺癌（絕經(jīng)后）不良反應(yīng)n胃腸道反應(yīng)n子宮出血、子宮內(nèi)膜增生、癌變n水鈉潴留、膽汁郁積性黃疸 二、抗雌激素類藥 氯米芬(Clomifene)阻斷下丘腦雌激素受體，消除雌激素的負(fù)反饋抑制，促進(jìn)GnRH的釋放，從而誘發(fā)排卵 閉經(jīng)、不育癥、乳房纖維囊性疾病
3、 他莫昔芬(tamoxifen)阻斷生殖器雌激素受體，對(duì)抗生殖器腫瘤，用于乳腺癌（絕經(jīng)期后）天然孕激素：黃體酮 Progesterone人工合成：安宮黃體酮 甲地孕酮 炔諾酮第三節(jié) 孕激素類藥及抗孕激素類藥一、孕激素類藥生理及藥理作用 n n促進(jìn)子宮內(nèi)膜由增殖期轉(zhuǎn)為分泌期，有利于受精卵著床和胚胎發(fā)育n n降低子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性n n促進(jìn)乳腺腺泡的發(fā)育生理及藥理作用 n n月經(jīng)中期增強(qiáng)雌激素對(duì)垂體LH的正反饋；黃體期負(fù)反饋地抑制垂體LH的分泌n n競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗醛固酮n n影響下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞功能，升高體溫臨床應(yīng)用 n n功能性子宮出血n n痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥n n先兆流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)n
4、 n子宮內(nèi)膜癌 n n前列腺肥大和前列腺癌二、抗孕激素類藥1、孕酮受體阻斷藥 米非司酮、孕三烯酮2、3-羥甾脫氫酶（3-SDH）抑制劑 達(dá)那唑、曲洛司坦米非司酮（Mifepristone）n n抗孕激素對(duì)子宮內(nèi)膜的作用，導(dǎo)致內(nèi)膜脫落和月經(jīng)出現(xiàn)，發(fā)揮抗著床作用n n抑制垂體促性腺激素的合成、分泌并抑制排卵n n用于抗早孕、房事后避孕和誘導(dǎo)分娩 雄激素類藥和同化激素類藥 天然雄激素：睪丸酮天然雄激素：睪丸酮 testosterone人工合成：人工合成：甲基睪丸酮甲基睪丸酮 丙酸睪丸酮丙酸睪丸酮同化激素：同化激素：苯丙酸諾龍，苯丙酸諾龍，司坦唑酮（康力龍）司坦唑酮（康力龍）睪丸酮、丙酸睪丸酮藥理作用
5、與臨床應(yīng)用1、促進(jìn)男性生殖系統(tǒng)發(fā)育及男性性征替代療法：無睪癥或睪丸功能不全癥2、對(duì)抗雌激素作用 功能性子宮出血 晚期乳腺癌睪丸酮、丙酸睪丸酮藥理作用與臨床應(yīng)用3、同化作用：促進(jìn)蛋白質(zhì)合成 慢性消耗性疾病4、促進(jìn)骨髓造血：促紅細(xì)胞生成素增加 再生障礙性貧血和其他貧血 同化激素類藥：苯丙酸諾龍 司坦唑醇（康力龍）保留和提高了同化作用，減少了雄激素樣作用，但長(zhǎng)期大劑量仍有雄激素樣作用 慢性消耗性疾病 腫瘤惡液質(zhì) 老年性骨質(zhì)疏松癥第五節(jié)第五節(jié) 避孕藥避孕藥n n抑制排卵 *最常用n n抗著床n n抑制精子發(fā)生一、主要抑制排卵的避孕藥一、主要抑制排卵的避孕藥藥物組成與應(yīng)用 由大劑量雌激素和孕激素組合而成
6、，口服或注射，多為口服，要按規(guī)定用藥機(jī)理 負(fù)反饋抑制下丘腦GnRHFSH和LH抑制排卵，此外，子宮內(nèi)膜和宮頸粘度均不正常，導(dǎo)致不易懷孕臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用1、短效口服避孕藥：連服22天2、長(zhǎng)效口服避孕藥：每月服一次3、長(zhǎng)效注射避孕藥：每月注射一次4、埋植劑：植入皮下5、多相片劑：雙相片，10天服一次2 三相片，7天服一次3不良反應(yīng)不良反應(yīng)1類早孕反應(yīng)2子宮不規(guī)則性出血或閉經(jīng)3乳汁減少、乳房腫塊4凝血功能亢進(jìn)二、抗著床避孕藥n n由大劑量孕激素組成n n子宮內(nèi)膜發(fā)生各種功能和形態(tài)變化，使之不利于受精卵著床n n應(yīng)用不受月經(jīng)周期的限制 三、男性避孕藥：棉酚n殺精作用：破壞睪丸細(xì)精管生精上皮。服用4月，可出現(xiàn)無精n停藥后可逐漸恢復(fù)n有報(bào)道不可逆性精子發(fā)生障礙復(fù)習(xí)思考題復(fù)習(xí)思考題 1、雌激素類藥的生理及藥理作用、臨床應(yīng) 用及不良反應(yīng)。2、雌激素拮抗藥的作用與應(yīng)用。3、孕激素的生理和藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。4、雄激素類藥和同化激素類藥的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。雌激素與孕激素作用比較：雌激素與孕激素作用比較：謝謝 謝謝！祝祝大家學(xué)習(xí)生活愉快！大家學(xué)習(xí)生活愉快！
第34章 性激素類藥與避孕藥
